Ispinesib (SB-715992)

中文名	Ispinesib (SB-715992)
英文名	Ispinesib (SB-715992)
别名	伊匹尼塞伊斯平斯 (抗癌类)伊斯平斯 KSP(HSEG5)特异性抑制剂(ISPINESIB) 7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4 3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺
英文别名	SB-71599 Ispinesib SB 715992 Ispinesib2 Unii-bkt5F9C2ni Ispinesib (SB-715992) N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide Benzamide, N-(3-aminopropyl)-N-((1R)-1-(7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl)-2-methylpropyl)-4-methyl-
CAS	336113-53-2
化学式	C30H33ClN4O2
分子量	517.06
密度	1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	89 - 92°C
沸点	708.0±70.0 °C(Predicted)
溶解度	氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	9.65±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。 Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM，具有很强细胞毒性。 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。
体内研究	Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。 Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。

Ispinesib (SB-715992) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.934 ml	9.67 ml	19.34 ml
5 mM	0.387 ml	1.934 ml	3.868 ml
10 mM	0.193 ml	0.967 ml	1.934 ml
5 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.387 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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